અવરોધક GW0742 CAS 317318-84-6 સફેદ પાવડર

એન્ડારિન (S-4) એ અરિલપ્રોપિયોનામાઇડ-પ્રાપ્ત સંયોજન છે [S-3-(4-એસિટિલામિન-ફેનોક્સી)-2-હાઈડ્રોક્સી-2-મિથાઈલ-N-(4-નાઈટ્રો-3-ટ્રિફ્લુરોમેથાઈલ-ફિનાઈલ)-પ્રોપિયોનામાઈડ] પ્રથમ યીન એટ અલ દ્વારા વર્ણવેલ.પસંદગીયુક્ત એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર (SARM) બનવા માટે.એન્ડારીન (S-4) ઇન વિટ્રો અને વિવો અભ્યાસો દ્વારા અસરકારક એનાબોલિક એગોનિસ્ટ તરીકે દર્શાવવામાં આવ્યું હતું, જે ઘણીવાર એનાબોલિક-એન્ડ્રોજેનિક સ્ટેરોઇડ્સ સાથે સંકળાયેલ આડઅસરો વિના, પ્રોસ્ટેટમાં DHT ઉત્પન્ન કરવા માટે 5α-રિડક્ટેઝ માટે સબસ્ટ્રેટ એફિનિટી સાથે મુખ્યત્વે સંબંધિત છે.
એન્ડેરિનની ફાર્માકોલોજિકલ પ્રવૃત્તિ ક્લિનિકલી ઉપલબ્ધ SARM ના વિકાસમાં એન્ડારિનની મોટી સંભાવના સૂચવે છે, જે તેમના સ્ટેરોઇડલ સમકક્ષો પર અનન્ય રોગનિવારક ફાયદા આપે છે અને વિવિધ લક્ષ્ય પેશીઓમાં એન્ડ્રોજન અસરોને વિભિન્ન રીતે નિયંત્રિત કરવાની આકર્ષક તક આપે છે, આમ સામાન્યમાં દખલ ઘટાડે છે. .આમ, એન્ડારિન અદ્યતન ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં આશાસ્પદ છે જેનો હેતુ વય-સંબંધિત રોગોની સારવાર કરવાનો છે અને સાર્કોપેનિયા અને કેન્સર કેચેક્સિયા જેવા ગંભીર રોગોના લક્ષણોનો સામનો કરવાનો છે.
એન્ડારિન એ 4 nM ની Ki સાથે પસંદગીયુક્ત નોનસ્ટીરોઇડલ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર (AR) એગોનિસ્ટ છે.એન્ડારિન બળવાન અને અસરકારક એનાબોલિક પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે અને અનુક્રમે પ્રોસ્ટેટ, સેમિનલ વેસિકલ્સમાં વૃદ્ધિની માત્રા-આધારિત ઉત્તેજનામાં પરિણમે છે.એન્ડારિન સંભવિત એન્ટિઓસ્ટિઓપોરોટિક ગુણધર્મો ધરાવે છે.
એન્ડારિન (અગાઉ GTx-007; S-4; GTx007; S4 તરીકે ઓળખાતું) એ મૌખિક રીતે બાયોએક્ટિવ અને પસંદગીયુક્ત નોન-સ્ટીરોઈડલ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર (એઆર) એગોનિસ્ટ છે, ખાસ કરીને પસંદગીયુક્ત એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર (SARM), જે સ્નાયુઓના બગાડમાં સંભવિત ઉપયોગીતા ધરાવે છે. અને ઓસ્ટીયોપોરોસીસ.તે 4 nM ના Ki સાથે AR ને સક્રિય કરે છે અને એનાબોલિક અંગો માટે પેશી-પસંદગીયુક્ત છે.સ્નાયુ બરબાદી, ઓસ્ટીયોપોરોસીસ અને સૌમ્ય પ્રોસ્ટેટિક હાઇપરટ્રોફી જેવી સ્થિતિની સારવાર માટે એન્ડારિનની તપાસ કરવામાં આવી રહી છે.સૌમ્ય પ્રોસ્ટેટિક હાયપરટ્રોફીના પ્રાણી મોડેલમાં, એન્ડારિન ફિનાસ્ટેરાઇડની સમાન અસરકારકતા સાથે પ્રોસ્ટેટ વજન ઘટાડવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું હતું, પરંતુ સ્નાયુ સમૂહ અથવા એન્ટિ-એન્ડ્રોજેનિક આડઅસરોમાં કોઈ ઘટાડો કર્યા વિના.